ばりすたの株式備忘録

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株の世界で5年後も生き残っていたい…

Gタンパク質共役型受容体(GPCR)

Gタンパク質共役型受容体(GPCR)の概要

Gタンパク質共役型受容体(GPCR)は、Heptares社が新規創薬で標的とするもので、人の疾患の多くに関与しています。また、細胞膜を7回貫通する特徴的な構造から「7回膜貫通型受容体」と呼ばれることも。

 特徴としては、Gタンパク質共役型受容体にリガンド(特定の受容体に特異的に結合する物質)が結合すると、Gタンパク質を介して酵素の活性が変化し、それによって細胞内にシグナルの伝達を行っています。そして、全タンパク質中、他の型の受容体よりも圧倒的に種類が多く、最大のスーパーファミリー(最大グループ)を形成しています。

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※詳しくは下記サイトを参照(よくお世話になっています^^)

kusuri-yakugaku.com

 

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膜タンパク質の薬&標的の商業的インパクトとしては、27%と一番大きな規模を有している。

 

選択的薬物療法の標的としてのGPCRヘテロマー(複数のサブユニットから構成されるタンパク質の四次構造)には、複合レセプターの組み合わせがいろいろあるようで。

ヘテロマーなどについて

bio-info.biz

 

フィオナ女史いわく、アデノシンA2A受容体に、新しい別のヘテロダイマーパートナーが見つかったとのこと。これによって、これまでとは異なる活性化反応が見られるようになり、さらに新しい発見があるのでは?


 

ちなみに、以前はGPCR はホモマーとして働いていると考えられており,1つのGPCR を発現させたらそれに対応するリガンド探しを行えば良かったが、GPCRがヘテロマーを形成して細胞膜に発現していることが分かってきたとのこと。そのヘテロマーは単独の受容体の薬物特性とは異なるため、生体での薬物特性はこれらヘテロマーの存在も考慮すべきだという流れになっているようです。

参照:G-protein 共役型受容体を標的とする薬物開発の多様化

 

まだまだ研究途上のようですね。